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2025年03月17日 11:17 來源：http://www.ydxycg.com.cn/
中文名稱：花菁染料CY3反式環(huán)辛烯
英文名稱：Cy3-Trans-Cyclooctene（Cy3-TCO）
分子設(shè)計
TCO核心：反式環(huán)辛烯通過Diels-Alder反應(yīng)合成，環(huán)內(nèi)雙鍵處于反式構(gòu)型，提供四嗪結(jié)合的位阻匹配。
連接臂策略：采用PEG4間隔臂連接Cy3與TCO，避免染料直接淬滅。
合成步驟
TCO修飾：通過銅催化疊氮-炔環(huán)加成（CuAAC）將TCO前體引入氨基化Cy3。
純化流程：高效液相色譜（HPLC）分離未反應(yīng)Cy3，回收率約80%。
化學(xué)穩(wěn)定性
水解抗性：在含10%血清的PBS中37℃孵育7天，Cy3脫落率<3%。
氧化還原穩(wěn)定性：耐受10 mM谷胱甘肽（GSH）或H?O?處理24小時。
四嗪-TCO點擊化學(xué)
反應(yīng)動力學(xué)：二氯甲烷中室溫反應(yīng)速率常數(shù)k=800 M?1s?1，生理條件下（37℃）提升至1200 M?1s?1。
選擇性：對四嗪的專一性高于其他二烯體（如降冰片烯）1000倍以上。
反應(yīng)產(chǎn)物分析
質(zhì)譜驗證：產(chǎn)物為二氫噠嗪橋連結(jié)構(gòu)，分子量增加188 Da（四嗪部分）。
熒光變化：反應(yīng)后Cy3熒光強(qiáng)度保留>95%，無顯著波長偏移。
體內(nèi)反應(yīng)條件
pH依賴性：在腫瘤微環(huán)境（pH 6.5）中反應(yīng)速率較正常組織（pH 7.4）提升2倍。
溫度影響：37℃時反應(yīng)半衰期（t?）約5分鐘，4℃時延長至45分鐘。
多模態(tài)標(biāo)記
核素-熒光雙標(biāo)：結(jié)合四嗪修飾的放射性同位素（如1?F-Tetrazine），實現(xiàn)PET-熒光雙模態(tài)成像。
靶向藥物遞送
前藥設(shè)計：將Cy3-TCO偶聯(lián)至納米粒表面，通過四嗪化抗體實現(xiàn)腫瘤特異性激活。
刺激響應(yīng)性系統(tǒng)
光控釋放：引入光敏四嗪，紫外光觸發(fā)Cy3-TCO解離，實現(xiàn)時空可控成像。
疏水性平衡：TCO的脂溶性需通過PEG化或糖基化修飾改善水溶性和生物相容性。
規(guī)?；铣桑洪_發(fā)連續(xù)流動合成工藝，降低批次間差異。
體內(nèi)代謝研究：通過同位素標(biāo)記追蹤C(jī)y3-TCO的肝腎清除路徑及長期毒性。
日期：2025-03-17
Cy3-TCO（花菁染料CY3反式環(huán)辛烯）的物理性質(zhì)與光學(xué)特性
日期：2025-03-17
Cy3-TCO（花菁染料CY3反式環(huán)辛烯）的應(yīng)用場景與生物醫(yī)學(xué)價值
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